カルベジロール

薬の構造と特徴 番外編

P–糖タンパク質(P–gp)の相互作用と薬剤の化学構造〜構造式から薬剤を比較する〜

P–gpは薬物を体外に排出させる生体防御機構の一つです。P-gpの基質はCYP3A4とオーバーラップしやすいことは有名ですが、やはりまだ解明が進んでいるとは言えません。今回はそんな中でもPーgpの基質や阻害になりやすい薬剤を化学構造の観点からアプローチしてみます。
薬の構造と特徴

β遮断薬(βブロッカー)の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜

アドレナリン受容体に作用する薬剤はほとんどがカテコールアミンの構造的特徴を持っています。アミノ基に隣接する炭素にメチル基を増やしていくとβ受容体への選択性が高まります。 主に水素結合でβ1受容体を阻害しますが、ISAの有無も化学構造から判断できます。
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