薬の構造と特徴 プラチナ(Pt;白金)製剤の化学構造と特徴〜Ptの錯体・配位化学と薬理〜 シスプラチンの化学構造はその薬理作用を発揮するために非常に重要で、がん細胞DNAで作用するまでに必要な化学的性質変化を、細胞内外の体液組成まで上手く利用した形になっています。配位子場理論による安定性とSN2求核置換反応による置換活性とに分けて考えます。 2022.10.01 薬の構造と特徴
薬の構造と特徴 ボノプラザン(タケキャブ®︎)の化学構造と特徴〜従来PPIと構造式から比較する〜 プロトンポンプ阻害薬(PPI) PPIの作用機序と課題 プロトンポンプ阻害薬(PPI)は胃底腺壁細胞に存在するプロトンポンプ(H+, K+–ATPase)を阻害することで、胃酸の分泌を阻害する薬剤です。 従来のPPIは一... 2022.05.02 薬の構造と特徴
薬の構造と特徴 フィネレノン(ケレンディア®︎)の化学構造と特徴〜ミネラルコルチコイド受容体(MR)拮抗薬〜 はじめに ミネラルコルチコイド受容体(MR) MRは心臓や血管以外に、主に腎臓の遠位尿細管などに発現しており、代表的なミネラルコルチコイドであるアルドステロンが結合するとNa+再吸収により血圧が上昇します。既にMR拮抗薬として... 2022.03.27 薬の構造と特徴
薬の構造と特徴 ジヒドロピリジン(DHP)系Ca拮抗薬の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜 DHP系Ca拮抗薬は基本的にL型に作用し、副次的にN型やT型に作用するものがあります。一般的にDHP系Ca拮抗薬のチャネル選択性は側鎖の構造や置換機の影響を受けるとされていますが,それぞれの薬剤がどのチャネルに作用するのかを化学構造の観点から考察していきます。 2022.02.12 薬の構造と特徴
薬の構造と特徴 オレキシン受容体拮抗薬(ベルソムラ®︎、デエビゴ®︎)の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜 オレキシン受容体拮抗薬(ベルソムラ®︎、デエビゴ®︎)の化学構造と特徴を比較。構造や相互作用の違い,OX受容体との親和性、臨床への作用の影響などを検討。睡眠/覚醒リズムやOX受容体がスボレキサント(ベルソムラ®︎)やレンボレキサント(デエビゴ®︎)とそれぞれどのような相互作用で制御されているのか確認,考察していきます。 2021.12.02 薬の構造と特徴
薬の構造と特徴 ステロイド外用薬の強さ(ランク)と化学構造〜構造式から薬剤を比較する〜 ステロイド外用薬には強さ(ランク)があり、基剤によって変化する場合もあります。薬剤は剤形も含めて副作用、使用感、使用部位、皮膚の具合などによっても使い分けられ、今回はステロイドの化学構造と薬理作用(つまり構造活性相関)から、そのステロイドの強さを考察してみます。 2021.11.16 薬の構造と特徴
薬の構造と特徴 ミネラル(鉱質)コルチコイド受容体拮抗薬の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜 ミネラルコルチコイドはステロイドホルモンの一種で、代表的なものにアルドステロンがあります。従来のMR拮抗薬はステロイド骨格を持ち他のステロイドホルモンとも競合しやすく、MR以外のステロイドホルモン受容体にも作用するため副作用が問題となっていました。 2021.07.05 薬の構造と特徴
薬の構造と特徴 α-グルコシダーゼ阻害薬(α-GI)の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜 α-グルコシダーゼ阻害薬(α-GI)は上記の酵素を阻害することによりグルコースの吸収を遅らせ、食後の急激な高血糖を防ぎます。単糖構造に近いほど幅広く酵素を阻害し、糖類と競合しても効果的に分解を防ぐことができます。 2021.06.01 薬の構造と特徴
薬の構造と特徴 非ベンゾジアゼピン系睡眠薬(Z-drug)の化学構造の比較と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜 非ベンゾジアゼピン系睡眠薬はゾルピデム、ゾピクロンなどの頭文字を取って『“Z“-drug』とも呼ばれ、入眠障害に対してよく用いられます。今回はそれらの薬剤の化学構造を比較して,受容体への親和性の違いなどを確認してみます。 2021.04.26 薬の構造と特徴
薬の構造と特徴 ニューキノロン系抗菌薬の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜 ニューキノロン系抗菌薬の全般に共通した構造上の特性として,キノリン環のカルボニル基(ーC=O)とカルボキシ基(ーCOOH)は、Mg2+を介してDNAジャイレースと複合体を形成するなどがあります。今回はそれぞれの薬剤の構造式や置換基の違いを見て、それぞれどんな特徴(抗菌活性や組織移行性)を有するか確認してみます。 2021.04.14 薬の構造と特徴