CYP

薬の構造と特徴 番外編

クロピドグレル(プラビックス®︎)とプラスグレル(エフィエント®︎)の違い〜抗血小板薬を化学構造式から比較する〜

クロピドグレルとプラスグレルの違いを化学構造から見てみましょう。両者の違いは「代謝過程」によく表れていて、プラスグレルの方が作用が早く効き目にムラが少ないことがわかります。抗血小板薬の代謝は薬剤師国家試験でも狙われるので必見です!
薬の構造と特徴

オレキシン受容体拮抗薬(ベルソムラ®︎、デエビゴ®︎)の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜

オレキシン受容体拮抗薬(ベルソムラ®︎、デエビゴ®︎)の化学構造と特徴を比較。構造や相互作用の違い,OX受容体との親和性、臨床への作用の影響などを検討。睡眠/覚醒リズムやOX受容体がスボレキサント(ベルソムラ®︎)やレンボレキサント(デエビゴ®︎)とそれぞれどのような相互作用で制御されているのか確認,考察していきます。
薬の構造と特徴 番外編

P–糖タンパク質(P–gp)の相互作用と薬剤の化学構造〜構造式から薬剤を比較する〜

P–gpは薬物を体外に排出させる生体防御機構の一つです。P-gpの基質はCYP3A4とオーバーラップしやすいことは有名ですが、やはりまだ解明が進んでいるとは言えません。今回はそんな中でもPーgpの基質や阻害になりやすい薬剤を化学構造の観点からアプローチしてみます。
薬の構造と特徴 番外編

CYPの阻害機構(相互作用)と薬の構造〜構造式から薬剤を比較する〜

CYPの役割は肝臓で第Ⅰ相反応(酸化還元反応)を行い薬物の水溶性を高めて体外へ排泄させやすくすることです。続く第Ⅱ相反応である抱合反応で、より一層の水溶性が高められます。CYPの阻害機構はヘム鉄に窒素原子(N)が配位することで起こるものがあります。今回はCYPを阻害する薬剤の化学構造を確認してみます。
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