薬の構造と特徴
オレキシン受容体拮抗薬(ベルソムラ®︎、デエビゴ®︎)の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜
強さ
薬の構造と特徴 ボノプラザン(タケキャブ®︎)の化学構造と特徴〜従来PPIと構造式から比較する〜
プロトンポンプ阻害薬(PPI)
PPIの作用機序と課題
プロトンポンプ阻害薬(PPI)は胃底腺壁細胞に存在するプロトンポンプ(H＋, K＋–ATPase)を阻害することで、胃酸の分泌を阻害する薬剤です。
従来のPPIは一...
薬の構造と特徴 フィネレノン(ケレンディア®︎)の化学構造と特徴〜ミネラルコルチコイド受容体(MR)拮抗薬〜
はじめに
ミネラルコルチコイド受容体(MR)
MRは心臓や血管以外に、主に腎臓の遠位尿細管などに発現しており、代表的なミネラルコルチコイドであるアルドステロンが結合するとNa＋再吸収により血圧が上昇します。既にMR拮抗薬として...
薬の構造と特徴 オレキシン受容体拮抗薬(ベルソムラ®︎、デエビゴ®︎)の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜
オレキシン受容体拮抗薬(ベルソムラ®︎、デエビゴ®︎)の化学構造と特徴を比較。構造や相互作用の違い，OX受容体との親和性、臨床への作用の影響などを検討。睡眠/覚醒リズムやOX受容体がスボレキサント(ベルソムラ®︎)やレンボレキサント(デエビゴ®︎)とそれぞれどのような相互作用で制御されているのか確認，考察していきます。
薬の構造と特徴 ステロイド外用薬の強さ(ランク)と化学構造〜構造式から薬剤を比較する〜
ステロイド外用薬には強さ(ランク)があり、基剤によって変化する場合もあります。薬剤は剤形も含めて副作用、使用感、使用部位、皮膚の具合などによっても使い分けられ、今回はステロイドの化学構造と薬理作用(つまり構造活性相関)から、そのステロイドの強さを考察してみます。
薬の構造と特徴 α-グルコシダーゼ阻害薬(α-GI)の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜
α-グルコシダーゼ阻害薬(α-GI)は上記の酵素を阻害することによりグルコースの吸収を遅らせ、食後の急激な高血糖を防ぎます。単糖構造に近いほど幅広く酵素を阻害し、糖類と競合しても効果的に分解を防ぐことができます。
薬の構造と特徴 非ベンゾジアゼピン系睡眠薬(Z-drug)の化学構造の比較と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜
非ベンゾジアゼピン系睡眠薬はゾルピデム、ゾピクロンなどの頭文字を取って『“Z“-drug』とも呼ばれ、入眠障害に対してよく用いられます。今回はそれらの薬剤の化学構造を比較して，受容体への親和性の違いなどを確認してみます。
薬の構造と特徴 DPP-4阻害薬の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜
DPP-4阻害薬は、その化学構造やDPP-4との結合様式などから、主に3クラスに分けることができます。結合部位のうち「S2拡張サイト」や「S1'、S2'サイト」と呼ばれるサイトでは、通常のS1、S2サイトよりも、より強力にDPP-4を阻害できる可能性もあるようです。今回はそれぞれの構造式と結合様式を比較してみます。
薬の構造と特徴 SGLT2阻害薬の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜
SGLT2阻害薬の開発において重要視されているものの一つが【SGLT2選択性】です。SGLT1を阻害すると思わぬ副作用の原因になることが懸念されていますが、阻害活性なども含めて、それぞれの薬剤の化学構造を比較して確認してみようと思います。
薬の構造と特徴 アンギオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜
ARBの化学構造上の特徴としてテトラゾール基またはその類似構造を持つものが多いです。ARBとAT1受容体の相互作用は「アドレスドメイン」(阻害活性に必須の構造)と、「アンカードメイン」(受容体への結合を強固にし解離しにくくする構造)が重要です。
薬の構造と特徴 アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜
アンギオテンシン変換酵素(ACE)の作用点は、アンギオンテンシンⅠのC末端から2〜3残基目のアミノ酸(ヒスチジン(His)とフェニルアラニン(Phe))のアミド結合です。ACE阻害薬は、アンギオテンシンⅠのアミド結合が加水分解されないように、切断部位のアミノ酸に相当するような化学構造を持っています。