【 ファーマコフォア 】薬学に重要なファーマコフォアの見つけ方と化学構造式をわかりやすく解説!
強さ
【メトホルミン(ビグアナイド)と化学構造式】有機カチオントランスポーターや作用機序などを解説!
メトホルミン は非常に歴史の古い薬であるにもかかわらず、その作用機序も未だ完全に解明されていない謎の残る薬剤の一つです。
塩基性の高い化合物で、その化学的な性質が作用に重要な役割を果たしていることも近年わかってきています。
今...
H1受容体拮抗薬(抗ヒスタミン薬)の違いを比較!〜化学構造式とファーマコフォア〜(※有料)
H1受容体拮抗薬(抗ヒスタミン薬)は最もポピュラーな薬効群の一つで古くからある第一世代と比較的新しい第二世代に大きく分けることができます。作用する受容体の立体構造に関連しそれぞれの薬剤の化学構造にも違いが表れているので確認していきます!
【ボノプラザン(タケキャブ®︎)】従来PPIとの作用機序の違いなどを構造式から比較!
ボノプラザン( タケキャブ®︎ )は従来のPPIとは異なり、消化管内の酸にも安定で、K+と競合することで直接プロトンポンプを阻害できます。
従来のPPIと構造式的にも何が違うのか、そんなところにも着目して解説します。
プロトン...
【フィネレノン(ケレンディア®︎)】ミネブロ®︎との化学構造の違いや特徴、作用機序を解説!
はじめに
従来のスピロノラクトンやエプレレノンはステロイド骨格を持ち、ステロイドホルモン受容体への作用による副作用が懸念され、それを克服するためエサキセレノン(ミネブロ®︎)が上市されました。フィネレノン( ケレンディア®︎ )はス...
【ベルソムラ®︎とデエビゴ®︎】オレキシン受容体拮抗薬の化学構造から違いを比較!
オレキシン受容体拮抗薬(ベルソムラ®︎、デエビゴ®︎)の化学構造と特徴を比較。構造や相互作用の違い,OX受容体との親和性、臨床への作用の影響などを検討。睡眠/覚醒リズムやOX受容体がスボレキサント(ベルソムラ®︎)やレンボレキサント(デエビゴ®︎)とそれぞれどのような相互作用で制御されているのか確認,考察していきます。
【ステロイド外用薬の強さ(ランク)と構造式】構造活性相関で比較!
ステロイド外用薬には強さ(ランク)があり、基剤によって変化する場合もあります。薬剤は剤形も含めて副作用、使用感、使用部位、皮膚の具合などによっても使い分けられ、今回はステロイドの化学構造と薬理作用(つまり構造活性相関)から、そのステロイドの強さを考察してみます。
【α-グルコシダーゼ阻害薬(α-GI)】作用機序の違いなどを化学構造式で比較!
α-グルコシダーゼ阻害薬(α-GI)は上記の酵素を阻害することによりグルコースの吸収を遅らせ、食後の急激な高血糖を防ぎます。単糖構造に近いほど幅広く酵素を阻害し、糖類と競合しても効果的に分解を防ぐことができます。
【ゾルピデムとエスゾピクロン】非ベンゾジアゼピン系睡眠薬の違いを化学構造式で比較!
非ベンゾジアゼピン系睡眠薬はゾルピデム、ゾピクロンなどの頭文字を取って『“Z“-drug』とも呼ばれ、入眠障害に対してよく用いられます。今回はそれらの薬剤の化学構造を比較して,受容体への親和性の違いなどを確認してみます。
【DPP-4阻害薬の化学構造とファーマコフォア】結合様式によるクラス分けと比較!
DPP-4阻害薬は、その化学構造やDPP-4との結合様式などから、主に3クラスに分けることができます。結合部位のうち「S2拡張サイト」や「S1'、S2'サイト」と呼ばれるサイトでは、通常のS1、S2サイトよりも、より強力にDPP-4を阻害できる可能性もあるようです。今回はそれぞれの構造式と結合様式を比較してみます。
【SGLT2阻害薬のファーマコフォア】化学構造式から違いを比較!〜構造活性相関〜
SGLT2阻害薬の開発において重要視されているものの一つが【SGLT2選択性】です。SGLT1を阻害すると思わぬ副作用の原因になることが懸念されていますが、阻害活性なども含めて、それぞれの薬剤の化学構造を比較して確認してみようと思います。