薬の化学構造と特徴

医薬品化学

【ボノプラザン(タケキャブ®︎)】従来PPIとの作用機序の違いなどを構造式から比較!

ボノプラザン( タケキャブ®︎ )は従来のPPIとは異なり、消化管内の酸にも安定で、K+と競合することで直接プロトンポンプを阻害できます。 従来のPPIと構造式的にも何が違うのか、そんなところにも着目して解説します。 プロトン...
医薬品化学

【フィネレノン(ケレンディア®︎)】ミネブロ®︎との化学構造の違いや特徴、作用機序を解説!

はじめに 従来のスピロノラクトンやエプレレノンはステロイド骨格を持ち、ステロイドホルモン受容体への作用による副作用が懸念され、それを克服するためエサキセレノン(ミネブロ®︎)が上市されました。フィネレノン( ケレンディア®︎ )はス...
医薬品化学

【ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬】化学構造式からDHP系Ca拮抗薬を比較!

DHP系Ca拮抗薬は基本的にL型に作用し、副次的にN型やT型に作用するものがあります。一般的にDHP系Ca拮抗薬のチャネル選択性は側鎖の構造や置換機の影響を受けるとされていますが,それぞれの薬剤がどのチャネルに作用するのかを化学構造の観点から考察していきます。
医薬品化学

【ベルソムラ®︎とデエビゴ®︎】オレキシン受容体拮抗薬の化学構造から違いを比較!

オレキシン受容体拮抗薬(ベルソムラ®︎、デエビゴ®︎)の化学構造と特徴を比較。構造や相互作用の違い,OX受容体との親和性、臨床への作用の影響などを検討。睡眠/覚醒リズムやOX受容体がスボレキサント(ベルソムラ®︎)やレンボレキサント(デエビゴ®︎)とそれぞれどのような相互作用で制御されているのか確認,考察していきます。
免疫・アレルギー系

【ステロイド外用薬の強さ(ランク)と構造式】構造活性相関で比較!

ステロイド外用薬には強さ(ランク)があり、基剤によって変化する場合もあります。薬剤は剤形も含めて副作用、使用感、使用部位、皮膚の具合などによっても使い分けられ、今回はステロイドの化学構造と薬理作用(つまり構造活性相関)から、そのステロイドの強さを考察してみます。
医薬品化学

【ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬】エサキセレノン(ミネブロ®︎)と従来薬を化学構造式で比較!

ミネラルコルチコイドはステロイドホルモンの一種で、代表的なものにアルドステロンがあります。従来のMR拮抗薬はステロイド骨格を持ち他のステロイドホルモンとも競合しやすく、MR以外のステロイドホルモン受容体にも作用するため副作用が問題となっていました。
代謝系・内分泌系

【α-グルコシダーゼ阻害薬(α-GI)】作用機序の違いなどを化学構造式で比較!

α-グルコシダーゼ阻害薬(α-GI)は上記の酵素を阻害することによりグルコースの吸収を遅らせ、食後の急激な高血糖を防ぎます。単糖構造に近いほど幅広く酵素を阻害し、糖類と競合しても効果的に分解を防ぐことができます。
医薬品化学

【ゾルピデムとエスゾピクロン】非ベンゾジアゼピン系睡眠薬の違いを化学構造式で比較!

非ベンゾジアゼピン系睡眠薬はゾルピデム、ゾピクロンなどの頭文字を取って『“Z“-drug』とも呼ばれ、入眠障害に対してよく用いられます。今回はそれらの薬剤の化学構造を比較して,受容体への親和性の違いなどを確認してみます。
医薬品化学

【ニューキノロン系抗菌薬】化学構造式から違いを比較!〜骨格と構造活性相関〜

ニューキノロン系抗菌薬の全般に共通した構造上の特性として,キノリン環のカルボニル基(ーC=O)とカルボキシ基(ーCOOH)は、Mg2+を介してDNAジャイレースと複合体を形成するなどがあります。今回はそれぞれの薬剤の構造式や置換基の違いを見て、それぞれどんな特徴(抗菌活性や組織移行性)を有するか確認してみます。
代謝系・内分泌系

【DPP-4阻害薬の化学構造とファーマコフォア】結合様式によるクラス分けと比較!

DPP-4阻害薬は、その化学構造やDPP-4との結合様式などから、主に3クラスに分けることができます。結合部位のうち「S2拡張サイト」や「S1'、S2'サイト」と呼ばれるサイトでは、通常のS1、S2サイトよりも、より強力にDPP-4を阻害できる可能性もあるようです。今回はそれぞれの構造式と結合様式を比較してみます。
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