比較

薬の化学構造と特徴

【ゾルピデムとエスゾピクロン】非ベンゾジアゼピン系睡眠薬の違いを化学構造式で比較!

非ベンゾジアゼピン系睡眠薬はゾルピデム、ゾピクロンなどの頭文字を取って『“Z“-drug』とも呼ばれ、入眠障害に対してよく用いられます。今回はそれらの薬剤の化学構造を比較して,受容体への親和性の違いなどを確認してみます。
医薬品

【授乳中にフェキソフェナジン、デスロラタジン、オロパタジン】服用して大丈夫?!母乳移行量を計算!

授乳中の医薬品の服用“第2弾“!臨床現場でよく使われる抗ヒスタミン薬を取り挙げます。アレグラ®︎(フェキソフェナジン)、デザレックス®︎(デスロラタジン)、アレロック®︎(オロパタジン),それぞれの母乳移行量を計算し,授乳中の服用について相対的乳児薬物摂取量(RID)(%)も利用しながら確認してみようと思います。
薬の化学構造と特徴

【ニューキノロン系抗菌薬】化学構造式から違いを比較!〜骨格と構造活性相関〜

ニューキノロン系抗菌薬の全般に共通した構造上の特性として,キノリン環のカルボニル基(ーC=O)とカルボキシ基(ーCOOH)は、Mg2+を介してDNAジャイレースと複合体を形成するなどがあります。今回はそれぞれの薬剤の構造式や置換基の違いを見て、それぞれどんな特徴(抗菌活性や組織移行性)を有するか確認してみます。
薬の化学構造と特徴

【DPP-4阻害薬の化学構造とファーマコフォア】結合様式によるクラス分けと比較!

DPP-4阻害薬は、その化学構造やDPP-4との結合様式などから、主に3クラスに分けることができます。結合部位のうち「S2拡張サイト」や「S1'、S2'サイト」と呼ばれるサイトでは、通常のS1、S2サイトよりも、より強力にDPP-4を阻害できる可能性もあるようです。今回はそれぞれの構造式と結合様式を比較してみます。
薬の化学構造と特徴

【SGLT2阻害薬のファーマコフォア】化学構造式から違いを比較!〜構造活性相関〜

SGLT2阻害薬の開発において重要視されているものの一つが【SGLT2選択性】です。SGLT1を阻害すると思わぬ副作用の原因になることが懸念されていますが、阻害活性なども含めて、それぞれの薬剤の化学構造を比較して確認してみようと思います。
薬の化学構造と特徴

【アンギオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)とファーマコフォア】化学構造式で相互作用の強さを比較!

ARBの化学構造上の特徴としてテトラゾール基またはその類似構造を持つものが多いです。ARBとAT1受容体の相互作用は「アドレスドメイン」(阻害活性に必須の構造)と、「アンカードメイン」(受容体への結合を強固にし解離しにくくする構造)が重要です。
薬の化学構造と特徴

【アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬とファーマコフォア】化学構造式で阻害作用の強さを比較!

アンギオテンシン変換酵素(ACE)の作用点は、アンギオンテンシンⅠのC末端から2〜3残基目のアミノ酸(ヒスチジン(His)とフェニルアラニン(Phe))のアミド結合です。ACE阻害薬は、アンギオテンシンⅠのアミド結合が加水分解されないように、切断部位のアミノ酸に相当するような化学構造を持っています。
薬の化学構造と特徴

【β遮断薬(βブロッカー)と化学構造式】ファーマコフォアと構造式から薬剤を比較!

アドレナリン受容体に作用する薬剤はほとんどがカテコールアミンの構造的特徴を持っています。アミノ基に隣接する炭素にメチル基を増やしていくとβ受容体への選択性が高まります。 主に水素結合でβ1受容体を阻害しますが、ISAの有無も化学構造から判断できます。
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