阻害

薬の化学構造と特徴 番外編

【スルホンアミド系薬剤過敏症】交差反応性をサルファ剤の化学構造式から比較!

スルホンアミドを有する薬剤でも,添付文書に全く注意書きのないものから禁忌に該当するものまで統一性がないのも医療従事者を困らせています。スルホンアミド系薬剤の過敏症,化学構造と交差反応性について「サルファ剤」との類似性から考察していきます。
薬の化学構造と特徴

【カルシウム拮抗薬(DHP・BTZ・PAA系)】化学構造式で違いを比較!〜ファーマコフォア〜

L型Caチャネルにはニフェジピン(N)部位、ジルチアゼム(D)部位、ベラパミル(V)部位があり、N部位はチャネルの外側に、D、V部位はチャネルの中心部に存在します。今回はジヒドロピリジン(DHP)系とベンゾチアゼピン(BTZ)系、フェニルアルキルアミン(PAA)系について構造を確認していきます。
薬の化学構造と特徴 番外編

【CYP阻害と化学構造式】薬と柑橘類に注意?!不可逆的阻害のメカニズムを解説!

CYPの役割は肝臓で第Ⅰ相反応(酸化還元反応)を行い薬物の水溶性を高めて体外へ排泄させやすくすることです。続く第Ⅱ相反応である抱合反応で、より一層の水溶性が高められます。CYPの阻害機構はヘム鉄に窒素原子(N)が配位することで起こるものがあります。今回はCYPを阻害する薬剤の化学構造を確認してみます。
薬の化学構造と特徴

【アンギオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)とファーマコフォア】化学構造式で相互作用の強さを比較!

ARBの化学構造上の特徴としてテトラゾール基またはその類似構造を持つものが多いです。ARBとAT1受容体の相互作用は「アドレスドメイン」(阻害活性に必須の構造)と、「アンカードメイン」(受容体への結合を強固にし解離しにくくする構造)が重要です。
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