コラム
授乳中のビラノア®︎(ビラスチン)服用は大丈夫？〜母乳以降量の概算〜
薬の化学構造と特徴
薬の化学構造と特徴 【ビスホスホネート製剤】化学構造式から違いを比較！〜ファーマコフォア〜
ビスホスホネート製剤は、骨の主要成分であるヒドロキシアパタイト(リン酸カルシウム)に親和性が高く、リン酸基が金属イオンとキレートを形成しやすい性質も相まって高い吸着性を持ちます。"ファルネシルピロリン酸合成酵素(FPPS)"を阻害するビスホスホネート製剤の化学構造を比較して、それぞれの相互作用の強さも確認してみます。
薬の化学構造と特徴 【カルシウム拮抗薬(DHP・BTZ・PAA系)】化学構造式で違いを比較！〜ファーマコフォア〜
L型Caチャネルにはニフェジピン(N)部位、ジルチアゼム(D)部位、ベラパミル(V)部位があり、N部位はチャネルの外側に、D、V部位はチャネルの中心部に存在します。今回はジヒドロピリジン(DHP)系とベンゾチアゼピン(BTZ)系、フェニルアルキルアミン(PAA)系について構造を確認していきます。
薬の化学構造と特徴 【アンギオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)とファーマコフォア】化学構造式で相互作用の強さを比較！
ARBの化学構造上の特徴としてテトラゾール基またはその類似構造を持つものが多いです。ARBとAT1受容体の相互作用は「アドレスドメイン」(阻害活性に必須の構造)と、「アンカードメイン」(受容体への結合を強固にし解離しにくくする構造)が重要です。
薬の化学構造と特徴 【アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬とファーマコフォア】化学構造式で阻害作用の強さを比較！
アンギオテンシン変換酵素(ACE)の作用点は、アンギオンテンシンⅠのC末端から2〜3残基目のアミノ酸(ヒスチジン(His)とフェニルアラニン(Phe))のアミド結合です。ACE阻害薬は、アンギオテンシンⅠのアミド結合が加水分解されないように、切断部位のアミノ酸に相当するような化学構造を持っています。
薬の化学構造と特徴 【HMG-CoA還元酵素阻害( スタチン )薬のファーマコフォア】〜化学構造式と作用機序の関係〜
スタチン系薬剤の構造上の特徴としては、HMG-CoAと非常によく似た構造を分子内に持つことです。
HMG-CoAに類似した構造があることで、酵素が誤ってスタチン系薬と結合し、本来のHMG-CoAが酵素と反応できなくなります。HMG-CoAよりも、スタチン系薬の方がHMG-CoA還元酵素との親和性が高いため...
薬の化学構造と特徴 【β遮断薬(βブロッカー)と化学構造式】ファーマコフォアと構造式から薬剤を比較！
アドレナリン受容体に作用する薬剤はほとんどがカテコールアミンの構造的特徴を持っています。アミノ基に隣接する炭素にメチル基を増やしていくとβ受容体への選択性が高まります。 主に水素結合でβ1受容体を阻害しますが、ISAの有無も化学構造から判断できます。