薬の構造と特徴 番外編
CYPの阻害機構(相互作用)と薬の構造〜構造式から薬剤を比較する〜
高血圧
薬の構造と特徴 フィネレノン(ケレンディア®︎)の化学構造と特徴〜ミネラルコルチコイド受容体(MR)拮抗薬〜
はじめに
ミネラルコルチコイド受容体(MR)
MRは心臓や血管以外に、主に腎臓の遠位尿細管などに発現しており、代表的なミネラルコルチコイドであるアルドステロンが結合するとNa＋再吸収により血圧が上昇します。既にMR拮抗薬として...
薬の構造と特徴 ジヒドロピリジン(DHP)系Ca拮抗薬の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜
DHP系Ca拮抗薬は基本的にL型に作用し、副次的にN型やT型に作用するものがあります。一般的にDHP系Ca拮抗薬のチャネル選択性は側鎖の構造や置換機の影響を受けるとされていますが，それぞれの薬剤がどのチャネルに作用するのかを化学構造の観点から考察していきます。
薬の構造と特徴 ミネラル(鉱質)コルチコイド受容体拮抗薬の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜
ミネラルコルチコイドはステロイドホルモンの一種で、代表的なものにアルドステロンがあります。従来のMR拮抗薬はステロイド骨格を持ち他のステロイドホルモンとも競合しやすく、MR以外のステロイドホルモン受容体にも作用するため副作用が問題となっていました。
薬の構造と特徴 Ca拮抗薬(DHP系、BTZ系、PAA系)の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜
L型Caチャネルにはニフェジピン(N)部位、ジルチアゼム(D)部位、ベラパミル(V)部位があり、N部位はチャネルの外側に、D、V部位はチャネルの中心部に存在します。今回はジヒドロピリジン(DHP)系とベンゾチアゼピン(BTZ)系、フェニルアルキルアミン(PAA)系について構造を確認していきます。
薬の構造と特徴 アンギオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜
ARBの化学構造上の特徴としてテトラゾール基またはその類似構造を持つものが多いです。ARBとAT1受容体の相互作用は「アドレスドメイン」(阻害活性に必須の構造)と、「アンカードメイン」(受容体への結合を強固にし解離しにくくする構造)が重要です。
薬の構造と特徴 アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬の化学構造と特徴〜構造式から薬剤を比較する〜
アンギオテンシン変換酵素(ACE)の作用点は、アンギオンテンシンⅠのC末端から2〜3残基目のアミノ酸(ヒスチジン(His)とフェニルアラニン(Phe))のアミド結合です。ACE阻害薬は、アンギオテンシンⅠのアミド結合が加水分解されないように、切断部位のアミノ酸に相当するような化学構造を持っています。