高血圧

薬の化学構造と特徴

【フィネレノン(ケレンディア®︎)】ミネブロ®︎との化学構造の違いや特徴、作用機序を解説!

はじめに 従来のスピロノラクトンやエプレレノンはステロイド骨格を持ち、ステロイドホルモン受容体への作用による副作用が懸念され、それを克服するためエサキセレノン(ミネブロ®︎)が上市されました。フィネレノン( ケレンディア®︎ )はス...
薬の化学構造と特徴

【ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬】化学構造式からDHP系Ca拮抗薬を比較!

DHP系Ca拮抗薬は基本的にL型に作用し、副次的にN型やT型に作用するものがあります。一般的にDHP系Ca拮抗薬のチャネル選択性は側鎖の構造や置換機の影響を受けるとされていますが,それぞれの薬剤がどのチャネルに作用するのかを化学構造の観点から考察していきます。
薬の化学構造と特徴

【ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬】エサキセレノン(ミネブロ®︎)と従来薬を化学構造式で比較!

ミネラルコルチコイドはステロイドホルモンの一種で、代表的なものにアルドステロンがあります。従来のMR拮抗薬はステロイド骨格を持ち他のステロイドホルモンとも競合しやすく、MR以外のステロイドホルモン受容体にも作用するため副作用が問題となっていました。
薬の化学構造と特徴

【カルシウム拮抗薬(DHP・BTZ・PAA系)】化学構造式で違いを比較!〜ファーマコフォア〜

L型Caチャネルにはニフェジピン(N)部位、ジルチアゼム(D)部位、ベラパミル(V)部位があり、N部位はチャネルの外側に、D、V部位はチャネルの中心部に存在します。今回はジヒドロピリジン(DHP)系とベンゾチアゼピン(BTZ)系、フェニルアルキルアミン(PAA)系について構造を確認していきます。
薬の化学構造と特徴

【アンギオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)とファーマコフォア】化学構造式で相互作用の強さを比較!

ARBの化学構造上の特徴としてテトラゾール基またはその類似構造を持つものが多いです。ARBとAT1受容体の相互作用は「アドレスドメイン」(阻害活性に必須の構造)と、「アンカードメイン」(受容体への結合を強固にし解離しにくくする構造)が重要です。
薬の化学構造と特徴

【アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬とファーマコフォア】化学構造式で阻害作用の強さを比較!

アンギオテンシン変換酵素(ACE)の作用点は、アンギオンテンシンⅠのC末端から2〜3残基目のアミノ酸(ヒスチジン(His)とフェニルアラニン(Phe))のアミド結合です。ACE阻害薬は、アンギオテンシンⅠのアミド結合が加水分解されないように、切断部位のアミノ酸に相当するような化学構造を持っています。
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